Действие блокаторов кальциевых каналов. Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы

Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.

📌 Читайте в этой статье

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.

Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:

клиническая эффективность при ишемии миокарда;
лечение и профилактика , ;
снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
отсутствие привыкания;
нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
имеют антидепрессивное воздействие.

Механизм действия препаратов

Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.

Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:

понижается потребность миокарда в кислороде;
улучшается переносимость физических нагрузок;
низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.

Влияние антагонистов кальция на процесс атеросклеротического поражения артерий и вен позволяет воздействовать на основную причину ишемической и гипертонической болезни.

Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.

Применение антиангинальных или селективных блокаторов

Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:

гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка понижает давление за 10 минут);
стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а – или Дилтиазем);
тахикардия, мерцание, лечат Верапамилом;
острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
(Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
(Коринфар, Лаципил).

Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.

Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:

Противопоказания

Имеются общие ограничения для назначения препаратов группы блокаторов каналов кальция. К ним относятся:

синдром угнетения синусового узла,
, инфаркт (риск осложнений),
низкий уровень артериального давления,
острые проявления недостаточности работы сердца,
выраженная почечная или печеночная патология,
беременность, кормление ребенка грудью, детский возраст.

Кроме этого, препараты, в составе которых есть Верапамил или его аналоги, противопоказаны при , блокаде проведения импульсов, а Нифедипин – при тахикардии.

Для больных с сердечной недостаточностью, инфарктом особенную опасность представляют медикаменты короткого действия типа Нифедипина. Выраженная недостаточность кровообращения не лечится с использованием Верапамила или Дилтиазема.

Виды блокаторов медленных кальциевых каналов

Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:

первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
второе – Галлопамил, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.

По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:

расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.

В зависимости от химического строения БКК подразделяют:

Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.

Препараты 3 поколения

Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.

Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.

Действие Леркамена проявляется в расслаблении стенки сосудов, он не понижает сократительную способность миокарда, что делает его самым безопасным средством для лечения гипертензии или стенокардии при слабости сердечной мышцы.

При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:

улучшает мозговое кровообращение,
защищает клетки мозга от разрушения,
действует как антиоксидант,
расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
оказывает выраженное гипотензивное действие,
относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.

Побочные эффекты:

головной боли,
отеков,
падения давления,
покраснения лица,
ощущения приливов жара,
учащения пульса,
торможения проведения сердечного импульса.

Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.

Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
снижают вероятность развития инсульта;
снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

Их назначают:

как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
при инфарктах миокарда без зубца Q;
при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
при ишемии в комбинации с высоким давлением;
при тахикардии;
если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

улучшению функции эндотелия;
уменьшению массы миокарда;
уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Вконтакте

Некоторые лекарства способны лечить целый класс заболеваний, потому что воздействуют на все процессы одного вида в организме. Конечно, обычно такие лекарства доктор назначает с большой осторожностью, потому что препарат включается в большое количество механизмов регуляции. Все это справедливо для класса лекарств "блокаторы кальциевых каналов". Есть целый ряд особенностей.

Итак, что такое блокаторы кальциевых каналов и как они действуют на болезнь?

Для того чтобы качать кровь, сердце нуждается в кислороде. Чем усерднее тем больше нужно кислорода. Стенокардическая боль возникает в том случае, если поступление кислорода в сердечную мышцу недостаточно для его возросших от нагрузки потребностей. заставляют расслабиться стенки артерий, вследствие чего артериальное давление может значительно снизиться. Сердцу становится намного легче качать кровь, нагрузка уменьшается, потребность в кислороде - тоже.

Какие болезни лечат блокаторы кальциевых каналов?

Препараты такого рода лечат:

Аритмию пароксизмальную ;
Постинфарктные состояния (для тех, кто плохо переносит бета-блокаторы);
Стенокардию (пропадает болевой эффект);
Артериальную гипертензию (и многие связанные с ней болезни);
(повышенное давление в легочном круге);
Синдром Рейно (сильное ;
Кардиомиопатию (увеличение левого желудочка);
Кровоизлияние в

Есть ли различия среди препаратов данного класса лекарств?

Блокаторы кальциевых каналов различаются по продолжительности эффекта, способу выведения лекарства из организма. И, что самое главное, способности влиять на частоту и силу сокращения сердца. Например, блокатор медленных кальциевых каналов амлодипин мало влияет на частоту и силу сокращения, что позволяет его использовать для лечения пациентов с пониженной частотой сокращений сердца (другие препараты могут оказаться чрезвычайно опасными при этом состоянии), а еще пациентов после инфаркта, у которых вообще нельзя снижать силу сокращения миокарда. Кардизем и верапамил имеют самый сильный снижающий эффект на силу и ЧСС, поэтому они подходят страдающим тахикардией.

Как насчет побочных эффектов?

Они присутствуют и неприятны, но встречаются не у каждого, кому приходится использовать данный класс лекарств. Наиболее частые:

Запор (ведь эти препараты влияют не только на сердечную мышцу, но и на мышцы пищеварительного тракта);
Головная боль (мозгу может быть недостаточно крови);
Сыпь;
Отек ног;
Сниженное давление;
Сонливость и головокружение.

Изредка нарушается работа печени. Бывает, увеличиваются десны. После инфаркта некоторые из препаратов ("Верапамил","Кардизем") применять нельзя. Это очень серьезные лекарства, поэтому без назначения врачом их использовать категорически нельзя, иначе неизбежны очень сильные нарушения. Как любые препараты, влияющие на давление, эти препараты могут оказать неблагоприятное действие на потенцию. Однако альтернатив у пациентов обычно нет, так как показания для использования этих лекарств, как правило, очень серьезные.

Взаимодействие с другими веществами:

Особенно осторожными нужно быть с верапамилом и кардиземом, так как они сильно влияют на печень. Поэтому другие лекарства могут начать плохо выделяться, а это ведет к отравлению ими. Не сочетаются они с ловастатином и карабамазепином.

Интересный эффект есть у грейпфрутового сока. Он усиливает действие этого класса препаратов, поэтому нельзя употреблять сок или сам грейпфрут за 4 часа до и после приема лекарств. Будьте осторожны. Эти препараты требуют, чтобы пациент был внимателен к знакам своего тела.

Блокаторы кальциевых каналов (препараты) – это группа лекарственных препаратов, направленных на предотвращение прохождение кальция по кальциевым каналам и его проникновение в середину клеток. Другое название – антагонисты кальция (АК); блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК).

Кальциевые каналы являют собой образования белка, по которым перемещаются ионы кальция между клетками. Благодаря этим частицам образовывается и проводится электроимпульс. Также они создают условия для процесса сокращения мышечных волокон сердца и стенок сосудов.

Данные препараты часто применяются для лечения коронарной болезни сердца, гипертонии, аритмии.

Механизм действия БКК

Главное воздействие антагонистов кальция состоит в сдерживании ионов кальция в кальциевых проходах на пути к клеткам организма. Одновременно с этим сосуды, снабжающие сердечную мышцу кровью, становятся шире, повышается качество снабжения сердца кровью. Эти процессы приводят к лучшему обеспечению миокарда кислородом и выводу продуктов метаболизма.

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:

Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.

Разделяют четыре поколения антагонистов кальция:

Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:

Медпрепараты, как Верапамил, Дилтиазем, воздействуют по большей мере на сердечную мышцу, понижают частоту сердечных сокращений (ЧСС), благодаря такому воздействию необходимость сердца в кислороде становится меньше, что и показывает эффективность действия данных препаратов.

Еще одно достоинство антагонистов кальция при стенокардии — улучшается снабжение кровью миокарда, т.к. они расширяют коронарные артерии и предупреждает появления спазмов. Комплексное лечение БКК и β-блокаторами — основа лечения стенокардии.

Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
Синдром Гентингтона.
Алкогольная зависимость.
Энцефалопатия.

Видео

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Состав блокаторов кальциевых каналов

Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.

Помимо препаратов, содержащих только вещества БКК, выпускают комбинированные медпрепараты, в состав которых помимо БКК входят лекарственные вещества, которые относятся к другим химическим и лекарственным группам. такое объединение веществ обусловлено комплексным эффектом сочетания определенных действующих веществ для лечения таких заболеваний, которые требуют комплексный подход (кардиомиопатия, стенокардия).

Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением...

Особенности применения

Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.

Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:

Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.

Способы применения

Только доктор может определить подходящее лекарственное средство и его дозировку с учетом особенностей состояния здоровья пациенты, перенесенных ранее заболеваний и пр.

Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.

Дозировка повышается постепенно до получения устойчивого терапевтического эффекта.
Для лечения других заболеваний препараты антагонистов кальция назначают исключительно с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.

Побочные действия

Не стоит забывать, что применение любого лекарственного средства может иметь побочное действие на организм человека из-за индивидуальных особенностей.

Применение блокаторов кальциевых каналов могут иметь следующие побочные эффекты:

Боли в голове, головокружение.
Покраснения лица, кожных покровов, дерматит, васкулит.
Тахикардия.
Отечность конечностей.
Снижение инотропной функции миокарда.
Замедляется АВ-проводимость.
Снижается сердечный ритм.
Приступы тошноты, рвоты, диарея, запор.

Противопоказания

Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:

Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
При беременности и в период лактации.
Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
Почечная и печеночная недостаточность.

Противопоказания к применению БКК

Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии. Наиболее популярные препараты данной группы:

Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.

БКК фенилалкиламиновой группы

Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является . Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.

Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем . Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.

Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.

Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

В редких случаях БКК не оказывает необходимый эффект, поэтому происходит отмена препарата и назначение другого, более подходящего.

Синдром отмены БКК

Препараты БКК следует отменять постепенно, т.к. резкая отмена может спровоцировать спазм сосудов (повышение АД, стенокардия). Препараты группы Верапамила имеют менее выраженный синдром отмены, либо он вовсе может отсутствовать.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – третье поколение четырех групп химических веществ последнего поколения, по структурному составу не относящихся к определенной видовой категории препаратов, но получивших свободное распространение более 30 лет назад практической медициной в области лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.

Второе название гетерогенного класса лекарственных средств – антагонисты кальция. Основная функция блокаторов медленных каналов – препятствовать вхождению ионов кальция по кальциевому каналу вглубь органической клетки, где частицы принимают участие в формировании и сопровождении электрических импульсов тока для ритмичного сокращения сердечных мышц и стенок сосудов. Ингибитор-блокатор успешно применяется в кардиологии для лечения ишемических заболеваний сердечной деятельности и гипертонии.

Категория блокаторов медленных кальциевых каналов список препаратов последнего поколения включает более 20 наименований медикаментов, имеющих обособленное влияние на биологическую ткань. Разность химических составляющих препаратов последнего поколения блокирующих поток ионов кальция обуславливает их отдельную эффективность, поэтому часть лекарств активно используется в лечении гинекологических и неврологических заболеваний.

Для чего нужны антагонисты калия

Основной задачей антагонистов кальция является препятствие ионизированному движению частиц кальция по L-каналам клеточной мембраны мышц, сосудов и головного мозга. Преимущественное существование в организме 4-х видовой характеристики специфических белков, структурное преобразование которых изменяет замембранную насыщенность кальция, определяет наличие потенциалзависимых каналов Т-типа.

К ним относятся и атипичные кардиомициты, обладающие способностью генерации миокардовых сокращений. Эффект влияния блокаторов на кардиомициты угнетает их автоматичность, тем самым оказывая антиритмическое действие. Уменьшая количество ионов, и препятствуя активности внутриклеточного движения, антагонисты провоцируют расширение коронарных сосудов, оптимизируют работу периферических сосудистых веток, вследствие чего происходит понижение давления артерий.

Антагонисты кальция – препараты первой линии действия в борьбе с гипертонической болезнью.

Блокировка кальция – механизм действия медикаментов

Действие кальциевых ионов имеет контрольное влияние на органическую деятельность сосудистой системы организма. Им также подвластны частотные процессы сокращений мышц сердца.

Схема локационного действия ингибиторов каналов

Переизбыток субстанции данного микроэлемента приводит к функциональному сбою органических клеток, нарушению насосной специфики сердечной мышцы, что сказывается на артериальном уровне кровообращения.

Как это происходит на клеточном уровне

Подавление ионизированного потока способствует увеличению сосудистой проходимости, оптимизирует сердечное кровообращение, увеличивает показатели кислородного снабжения миокарды и активизирует процессы выведения обменных продуктов.

Принцип блокаторного действия препаратов

Противоаритмический механизм воздействия ингибитора редуцирует склеивание тромбоцитов, оказывает антитромбозный эффект, корректирует холестериновые соединения.

Антагонисты кальция: классификации препаратов

Подразделение вида лекарственных средств определяет различие по химико-структурному строению, локационной тактике воздействия, и длительности сферы влияния.

Фармакологическая классификация препаратов

Фармакологический список блокаторов медленных кальциевых каналов по химическому составу структуры

Дефенилалкиламины. Первые из применяемых новогаленовых (лекарств растительной вытяжки) препаратов. Широко распространены в лечении неврологических заболеваний.
Бензотиазепины. Вторая по использованию ветвь деления ингибиторов. Преимущественное употребление в терапевтическом и акушерском направлении.
Дигидропиридины. Последняя из новых перспективных групп. Содержит практически все протокольные стандарты лечения благодаря наличию максимального количества действующих веществ.
Дефинилпиперазины (производные циннаризина и флунаризина).

Являющиеся препаратами разнотипного состава, ингибиторные блокаторы разрабатывались на базисных классах веществ. Медикаменты, отличающиеся высокой эффективностью и наличием минимума побочных последствий стали элементарной основой первоначального поколения ингибиторов. Превосходящие их по клиническим показателям сферы тканевого воздействия лекарственные средства классифицированы соответственно по второй и третьей группам поколений.

Дефинилпиперазины и бензотиазепины относятся к недигидропиридиновым блокаторам с разным структурным строением, но имеющим общий недостаток – скорую выводимость препаратов и малый спектр влияния. Снижают частотность сокращений сердечной мышцы, имеют выраженное антиангинальное и гипотензивное действие, отлично подходят для пациентов-гипертоников со стабильными показателями стенокардии. Примерно через три часа после приема выводится половина дозы через мочевой пузырь, а для постоянной стабилизации терапевтического скопления лекарство необходимо принимать не менее 3-4 раз. Увеличение доз блокаторов недигидропиридиновых групп повышает интоксикационное действие на организм, что обуславливает их отрицательную переносимость и монотерапевтическую непригодность.

Синтезирование групп ингибиторов второго поколения с последующим усовершенствованием в третьем поколении представляют дигидропиридиновые антагонисты кальция. Вещества способны долго абсорбироваться в кровотоке, оказывая терапевтическое действие, что является более эффективным средством при лечении ИБС и гипертензии. Дигидропиридиновые производные не используются для терапии аритмий, поскольку способны вызвать нарастание функции сокращений сердечной мышцы. Медикаменты этой группы применяются в лечении стенокардии напряжения. Оказывая преобладающее действие на сосудистую функцию, препараты имеют длительный период полураспада, что хорошо переносится гипертониками без сердечных проблем.

Таблица популярных названий блокирующих препаратов последнего поколения – ингибиторов кальциевых каналов

Практически не имеющие побочного эффекта пролонгированные дигидропиридины хорошо и быстро понижают давление кровотока в коронарных артериях.

Перечень поколений антагонистов кальция

Первое поколение: Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем.
Второе поколение: Фелодипин, Нисолдипин, Бенидипин, Нимодипин, Дилтиазем SR, Верапамил SR, Нифедипин SR, Нилвадипин, Манидипин.
Третье поколение: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин.

Первое поколение лекарств характеризуется низкой биодоступностью, развитием множественных побочных явлений, кратковременным эффектом.

Для второго поколения блокаторов характерны усовершенствующие показатели, однако в группе существуют представители блокаторов, имеющие недолгое действие.

Создание третьей группы поколения основывалось на учтенных недостатках предшествующих лекарств. Препараты, входящие в группу ингибиторов, обладают длительным результатом, повышенным уровнем биологической доступности и селективностью тканевых соединений.

Показания к применению ингибиторов медленных кальциевых каналов

Широкий спектр влиятельного типажа препаратов обуславливает действующую популяризацию блокаторов последнего поколения.

Свойственные показатели поколения кальциевых блокаторов канала

снижение АД;
коррекция сердечного ритма;
редуцирование напряжения миокарды;
улучшение кровообращения головного мозга;
снижение риска заболевания тромбозом;
стабилизация чрезмерного показателя инсулина;
понижение давления легочных сосудов.

Медикаменты-блокаторы каналов кальция используются как в монотерапии так и комплексным лечением при гипертензии и ИБС на фоне сахарного диабета, болезнях мочеполовой системы, легочных заболеваний. Они участвуют в ликвидационных процессах систолический проявлений гипертензии и вазоспастической стенокардии, а также применяются как альтернативный вариант непереносимости бета-блокатора.

Стенокардия напряжения

Пациентам с наличием синусовой брадикардией в сочетании стенокардических признаков показано длительное употребление Веропамила и Дилтиазема. Блокаторное действие препаратов также распространяется на лечение обструкции бронхов, дискинезии желчевыводящих путей, облитерирующего атеросклероза сосудов НК, цереброваскулярной недостаточности. В комбинированном лечении эффективно сочетание Дилтиазема с бета-адреноблокаторами.

Инфаркт миокарда

Целесообразно использование Дилтиазема с инфарктом миокарда мелкоочаговой этиологии при условии отсутствия недостаточности кровообращения.

Гипертоническая болезнь

Антагонисты кальция вызывают обратный процесс формирования гипертрофический проявлений левого желудочка. Здесь эффективно принимать Амплодипин. Лекарство стабилизирует функциональность почек при нефропатии диабетического содержания.

Лекарственная группа дифенилпиперазинов, представленная медикаментами Циннаризин и Флунаризин, успешно практикуется в лечении подростковой артериальной гипертензии, а также как профилактическое средство сбоев сосудистого функционала при гипертоническом кризе, хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Показания к применению блокатора ионов кальция в кальциевых каналах

Последнее поколение: фундаментальное побочное влияние лекарственных форм ингибиторов кальциевого канала

аллергия на компонентные составляющие вещества;
головокружение от передозировки;
резкое снижение давления кровотока по причине превышения нормы приема;
отечность периферических областей, наблюдается преимущественно у пожилых больных;
«горячие приливы» и краснота на лице.

Дигидропиридоновый антагонист-ингибитор Нифедипин провоцирует возникновение негативных явлений тахикардии, отеков нижних конечностей.

Недигидпропиридоновый представитель блокаторов ионов кальция вызывает брадикардию, понижает автоматизм узлов синуса. Применение Верапамила часто является причиной клинических запоров, печеночной интоксикации.